Тиамин: витамин B1

Витамин B1 — тиамин (устаревшее название – аневрин). Витамин B1 участвует в обмене углеводов, аминокислот и нуклеотидов. Соединение содержится в зерновых и бобовых продуктах, дрожжах, сухом молоке, свинине, внутренних органах животных (сердце, печени, почках). Вещество относится к виду витаминов водорастворимых. Дефицит чрезвычайно опасен и вызывает болезнь бери-бери. Лекарственные виды, помимо таблеток, включают соединения: бромид, хлорид, гидрохлорид в ампулах. Помимо таблеток полезны мультивитаминные комплексы.

История открытия тиамина и название

Самые ранние письменные описания дефицита соединений витамина В1 отмечаются на территории современного Китая. Представитель дворянства и алхимик Ге Хонг (281-341) описал болезнь с названием Цзяо Ци в книге под названием «Чжоу хоу бэй цзи фан» (англ. Emergency Formulas to Keep up Your Sleeve). Заболевание, вызванное дефицитом соединений В1, сопровождалось онемением, слабостью и отечным видом ног. Лечение осуществляли при помощи соевого вина и полыни. Без должного ухода наступает смерть.

Дефицит тиамина опасен


Цзяо Ци соответствует современному названию болезни бери-бери. Другие ранние описания дефицита соединений тиамина включают сведения Чао Юаньфана (550–630) в книге «Чжу Бин юань хоу лун» («Источники и симптомы всех болезней») и Сунь Симяо (581–682) в книге «Бэй цзи цянь цзинь яо фан» («Essential Emergency Formulas Worth a Thousand in Gold»).

Название Цзяо Ци заимствовано японцами не позднее 5-го века. На островах слово употребляли в форме 脚 気, которая в локальном произношении на латинице выглядит как: kakk. Истоки современного общепринятого вида названия бери-бери, обозначающего нехватку соединений витамина В1, неизвестны. Вероятно, термин происходит от малайского, хинди, сингальского или арабского языков.

Лекарство от бери-бери: пища, содержащая тиамин


Одним из первых наблюдал вид страдавших бери-бери португальский историк Диогу ду Коуту, в 1568 описавший случаи на территории современной Индии. По словам португальца, местное называние болезни – Бербере. Другим известным европейцем, столкнувшимся с болезнью, был голландский врач Джейкоб де Бондт. Который написал в 1642 году книгу «De medicina Indorum» («Медицина в Индии») о нехватке соединений тиамина, которую он, несмотря на название, посвятил архипелагам Вест-Индии.

В 1880-х годах дефицит соединений В1 широко распространился в Японии. В армии десятки тысяч солдат страдали от нехватки тиамина. В 1882 году Такаки Канехиро назвал недуг результатом чрезмерно простой и бедной азотом диеты. Он был первым, поставившим крупномасштабные эксперименты, которые выявили причину, заключающуюся в поедании солдатами почти чистого белого риса. В русско-японской кампании 1904–1905 годов число страдавших болезнью бери-бери достигло без малого 200.000.

В 1897 году Кристин Эйкман на цыплятах обнаружил, что нехватка тиамина вызвана диетой, состоящей исключительно из белого риса. Темный или частично неочищенный рис немедля улучшали состояние. Ученый ошибочно заключил, что белый крахмал высокотоксичен, а некоторые виды веществ из шелухи выступали «противоядием».

В 1901 году Геррит Гринс дополнил теорию Эйкмана, утверждая, что рисовая шелуха содержит новый вид вещества (без названия), выступающий важным питательным ингредиентом. А крахмал нетоксичен.

Крахмал безопасен

Поэтому историки считают, что вещество тиамин открыто в 1897 или 1901 году, в зависимости от интерпретации событий. Дефицит провоцирует развитие болезни бери-бери. Термин для идентификации нового вида гипотетического вещества выдумали намного позже. Изначально присвоили название – «антинейротический витамин».

В 1910 Уметаро Сузуки и 1911 Казимеж Функ получили тиамин в виде примеси. Оба идентифицировали новое вещество, как подавляющее развитие болезни бери-бери.

Классификация витамина

В 1912 Функ дал субстанции название «витальный амин» (англ. Vital amine). А Корнелия Кеннеди в 1916 году изобрела способ разделить известные витамины на:

  1. Жирорастворимые А.
  2. Водорастворимые В.

Химики использовали приставку «витамин» в дополнение к букве. Поскольку считали эти вещества, имеющими отношение к жизненной силе. Столь весомым казалось значение новых соединений, дефицит которых вызывал болезни. Витамин А нашли раньше тиамина, поэтому соединение получило букву В. После 1 открыли номер 2 в 1927 году. Окончательно, в 1928 тиамин и рибофлавин были впервые названы B1 и B2.

Баренд Конрад Петрус Янсен и Виллем Фредерик Донат в 1926 выделили чистый тиамин в виде соли. Сегодня для инъекций применяют хлорид, бромид и гидрохлорид. В 1933 экспериментально установлена Робертом Руннелом Уильямсом эмпирическая формула соединения.

В 1935 Янсен предложил назвать вещество аневрином – термин употреблялся в Великобритании, за наблюдаемые противоневритные (аневризматические) эффекты – и записал полный ассортимент витаминов в виде: B1, B2, C, D1, D2. Ряд содержит лишнюю группу D. Которая относится к жирорастворимым соединениям.

Витамины


Уильямс (1935) предложил назвать вещество B1 тиамином. Префикс происходит от греческого «сера» (тиос), суффикс – от «амина». Терминология отражала предполагаемую химическую структуру вещества. Согласно Уильямсу, название аневрин вызовет ненужные ассоциации с аневризмой. Годом позже Уильямс и Клайн синтезировали тиамин.

Биологическая роль тиамина

Витамин B1 участвует в обмене углеводов, белков и жиров, выступает антиоксидантом для клеток слизистой, формирует иммунный ответ. В нервной ткани тиамин поглощает медиатор ГАМК, участвует в синтезе ацетилхолина. Катион переносит электричество, осуществляя распространение потенциала действия. Вот почему дефицит тиамина вызывает анемию.

Соединение В1, имеющее название тиаминдифосфат, участвует минимум в 5 ферментных системах:

  1. Гликолиз глюкозы с декарбоксилированием пирувата при участии ацетил-КоА.
  2. Цикл лимонной кислоты.
  3. Дегидрогеназный комплекс разветвленных альфа-аминокислот.
  4. Транскетолаза пентозофосфатного пути.
  5. Альфа-окисление 3-метилсодержащих кислот с укорочением цепи на один атом углерода.

Тиаминдифосфат выступает коферментом для некоторых веществ.

Дефицит

Бери-бери является синонимом дефицита тиамина. Возникает болезнь у людей, питающихся однообразно, преимущественно белым рисом (лишённым оболочки, отрубей) и некоторыми видами зерновых культур. Сегодня дефицит встречается редко, с пищей поступает достаточное количество витаминов. В аптеках продают ампулы для профилактики инъекциями, таблетки. Дефицит соединений витамина В1, вызывающий болезнь бери-бери, приводит к накоплению в крови человека пировиноградной кислоты, повышению концентрации в нервной системе. Биохимическое нарушение обмена веществ может сопровождаться:

  1. Поражением нервной системы («сухая болезнь бери-бери») — энцефалопатией Вернике (острое поражение среднего мозга).
  2. Поражением сердечно-сосудистой системы («мокрая болезнь бери-бери»).
  3. Синдромом Корсакова.
  4. Полиневритом.

Различают также детскую бери-бери, по симптоматике отличающейся от болезни взрослых пациентов.

Тело человека хранит до 30 мг резервного тиамина в тканях. В1 сосредоточен преимущественно в скелетных (поперечно-полосатых) мышцах и внутренних органах (животные источники) — мозг, сердце, печень, почки.

Тиамин обеспечивает нормальный рост и развитие, поддерживает надлежащую работу сердца, пищеварительной и нервной систем. Соединения В1 не запасаются организмом, исключая указанное выше депо; не обладают токсическими свойствами. Недостаток вещества провоцируют:

  • плохое питание;
  • заболевания желудка;
  • СПИД;
  • глисты;
  • рвота беременных;
  • злокачественный рак;
  • отравления наперстянкой;
  • затяжной гемодиализ;
  • алкоголизм.

Недостаток витамина вызывает поражение среднего мозга и гипоталамуса (синдром Вернике-Корсакова) и авитаминоз. Уязвимости устраняются высоким уровнем потребления соединений В1 подбором соответствующей диеты, дополненной таблетками.

Тиамин содействует расщеплению пировиноградной кислоты, образующейся при сгорании углеводов в организме и оказывающей на него вредное воздействие. Повышенная потребность в B1 возникает если в пище человека преобладают углеводы. Может развиться дефицит тиамина, который характеризуется поражением периферических нервов конечностей, своеобразными расстройствами сердечно-сосудистой системы и отеками (болезнь называется бери-бери).

Бери-бери

Нехватка витамина В1 опасна. Проявления гиповитаминоза особенно актуальны при болезнях тонкого кишечника с нарушением всасывания, хронического алкоголизма.

Выявлено четыре формы тиамина в человеческом организме:

  • тиаминдифосфат;
  • тиаминмонофосфат;
  • нефосфорилированный тиамин;
  • тиаминтрифосфат.

Тиаминдифосфат присутствует в наибольших количествах. Однако дефицит восполняется таблетками, либо другими соединениями витамина В1:

  • хлорид (в ампулах и капсулах),
  • бромид (в ампулах),
  • гидрохлорид (в ампулах).

Потребность

Снижает востребованность витамина B1 увеличение в пище жиров. Потребность в веществе – 2-3 мг/сут. Вероятность дефицита витамина B1 резко возрастает при низкой температуре. Рекомендованная доза:

  • Беременные – 1,7 мг/сут.
  • Кормящие грудью – 1,8 мг/сут.
  • Дети – 0,3-1,5 мг/сут.
  • Взрослые – 1,5 мг/сут.

Вещество в чистом виде используется для лечения дефицита, грозящего фатальным исходом. В менее серьезных случаях неспецифические признаки болезни бери-бери включают недомогание, потерю веса, раздражительность, спутанность сознания. Хорошо известные расстройства, вызванные дефицитом, включают авитаминоз (болезнь бери-бери), синдром Вернике-Корсакова, невропатию зрительного нерва, болезнь Ли, африканскую сезонную атаксию и миелинолиз варолиева моста.

Профилактика бери-бери

Джо Вейдер в своих книгах рекомендует спортсменам принимать таблетки из мультивитаминных комплексов в удвоенной дозировке. Этим устраняется большинство проблем с дефицитом цемента (витаминов, микроэлементов) для основных строительных блоков человеческого организма. Ампулы и инъекции Джо оставляет любителям запрещенных препаратов. Честные спортсмены обходятся таблетками и капсулами. Джо утверждает, что все правила культуристов рано или поздно перекочевывают в повседневную жизнь остального человечества. Наше правило: таблетки, капсулы – и никаких ампул. Так-то!

Лекарственный тиамин

В чистом виде витамин В1 только в таблетках. Парентерально используют соединения тиамина в ампулах (хлорид, бромид, гидрохлорид), либо – капсулы (хлорид).

Другие названия

  • тиамина бромид (в ампулах);
  • «Тиамина хлорид-ЭХО» (капсулы);
  • тиамина хлорид (в ампулах);
  • тиамина гидрохлорид (в ампулах);
  • «Тиамин-Виал» (таблетки).

Формы выпуска (таблетки, ампулы, капсулы)

  • Капсулы (Тиамина хлорид-ЭХО, 100 мг);
  • Раствор для внутримышечного введения:
    • тиамина гидрохлорид 50 мг/мл (в ампулах);
    • тиамина хлорид 25 мг/мл и 50 мг/мл (в ампулах);
    • тиамина бромид 30 мг/мл и 60 мг/мл (в ампулах).
  • Таблетки, включая покрытые оболочкой:
    • тиамина хлорид: 2, 5, 10 мг;
    • тиамина хлорид, таблетки покрытые оболочкой: 100 мг;
    • тиамина бромид: 2.58, 6.45, 12.9 мг.

Показания к применению


Дефицит B1, болезнь бери-бери; недостаток, включая пациентов на зондовом питании, гемодиализе, с синдромом мальабсорбции. Часть комплексной терапии (таблетками хлорида тиамина; растворами хлорида, бромида, гидрохлорида):

  • ожоги,
  • длительная лихорадка,
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,
  • атония кишечника,
  • полиневриты и невриты,
  • невралгия,
  • радикулит,
  • периферический парез и паралич,
  • синдром Вернике-Корсакова,
  • хронические поражения печени,
  • интоксикации,
  • миокардиодистрофия,
  • нарушение коронарного кровообращения,
  • атонические запоры,
  • пиодермия,
  • спру (тропическая диарея),
  • тиреотоксикоз,
  • сахарный диабет,
  • эндартериит,
  • дерматозы (экзема, красный плоский лишай, атопический дерматит, псориаз) с нарушениями обмена веществ и нейротрофическими изменениями,
  • гемодиализ,
  • длительное психологическое и физическое напряжение,
  • в период кормления грудью и беременности,
  • поддержание диет.

Противопоказания и побочные действия

  • Гиперчувствительность к веществам, компонентам лекарств (содержимому ампул, таблеток, капсул): бромиду, гидрохлориду, хлориду тиамина;
  • С осторожностью:
    • климактерический, предклимактерический синдромы;
    • Энцефалопатия Вернике (перед введением декстрозы).

Побочные эффекты растворов хлорида, бромида, гидрохлорида:

  • Аллергические реакции, вплоть до шока. С особой осторожностью – при внутривенном введении;
  • Болезненность при внутримышечном введении (из-за низкого Рh-фактора раствора);
  • Тахикардия;
  • Потоотделение.

При приеме таблеток побочные эффекты минимальны. Поэтому ампулы рекомендуют в крайних случаях, при невозможности перорального применения.

Инструкция

Дозировка тиамина в таблетках:

  • Взрослые: для профилактики – 5-10 мг/сут; при лечении – 10 мг, 1-5 раз/сут. В течение 30-40 дней.
  • Дети до 3-х лет: 5 мг/сут, один раз в день, через сутки, 20-30 дней;
  • Дети 3-8 лет: 15 мг/сут, по 5 мг трижды в день, через сутки, 20-30 дней.

Таблетки пьют после еды. Алкоголь замедляет усвоение. В виде инъекций хлорид, бромид, гидрохлорид тиамина показаны только в случае невозможности приема перорально (симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, хирургическое вмешательство и прочее).

Важно! Растворы хлорида, гидрохлорида, бромида не смешивать с растворами сульфитов.

Дозировка тиамина хлорида (раствор):

  • Взрослым – 20-50 мг/сут (1 мл 2,5-5% раствора):
  • Детям – 12,5 мг/сут (0,5 мл 2,5% раствора).

Дозировка тиамина бромида (раствор):

  • Взрослым – 30-60 мг/сут (1 мл 3-6% раствора);
  • Детям – 15 мг/сут (0,5 мл 3% раствора).

Дозировка тиамина гидрохлорида (раствор):

  • Взрослым – 25-50 мг/сут (0,5-1 мл 5% раствора);
  • Детям – 12,5-25 мг/сут, рекомендуется концентрация 25 мг/мл (0,5-1 мл 2,5% раствора).

Парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт, через инъекции из ампул) начинать с концентрации раствора 5-6%, не более 0,5 мл/сут. Внутримышечно – глубоко, внутривенно – с низкой скоростью, реже – подкожно.

Важно! Не рекомендуется сочетать с парентеральным введением пиридоксина (затрудняет образование биологически активной формы), цианокобаламина (повышает риск аллергических реакций).

Избегайте смешивать растворы тиамина с стрептомицином и бензилпенициллином (антибиотики разрушаются), а также – никотиновой кислотой (витамин РР провоцирует распад В1). Стабильность падает в нейтральных и щелочных средах. Поэтому следует избегать одновременного применения с карбонатами, барбитуратами ионов меди, цитратами, натрия гидросульфитом.

Пищевые источники тиамина (мг/100 г)

Травы и мука Бобы и орехи Колбасные изделия
Овсяные хлопья 0,763 Кешью, жареный сухой 0.2 Утка 0,26
Кукурузная мука, цельное зерно 0,246 Фасоль вареная 0,097 Индейка, в коже 0,057
Ячмень 0,083 Фасоль, вареная 0,16 Цыпленок, очищенный 0,06
Макароны, цельнозерновые, приготовленные 0,108 Нут, приготовленный 0,116 Радужная форель 0,152
Рис, темный, вареный 0,096 Линза, приготовленная 0,169 Скумбрия, жареная, сушеная 0,159
Рис, белый, вареный 0,02 Арахис сухой жареный 0,438 Теленок, печень, потрошеный 0,24
Ржаная мука, полугрубая 0,287 Миндаль, сухой жареный 0,13 Говядина, ребра, 25% жирности, на гриле 0,08
Соевая мука, жирная 0,412 Бразильские орехи, сухие жареные 1 Крупный рогатый скот, почки, гриль 0,67
Пшеничная мука, цельное зерно 0,447 Пекан, сухой жареный 0,317 Свинина, нога, постная, жареная 0,69
Пшеничные отруби 0,523 Фисташки, сухие жареные 0,423 Сельдь 0,036
Зародыш пшеницы 1,882 Масляная фасоль, вареная 0,14 Треска 0,088
Овощи и грибы Фрукты и ягоды коровье молоко
Сладкий картофель, неочищенный, запеченный в духовке 0,073 Инжир 0,06 Бри 0,07
Горох 0,266 Ананас 0,092 Камамбер 0,028
Салат Айсберг 0,046 Оранжевый 0,087 Чеддер 0,027
Желтый лук 0,042 Абрикос 0,03 Сыр Эдам 0,037
Капуста вареная 0,057 Авокадо 0,108 Молоко обезжиренное 0,036
Цветная капуста, приготовленная 0,042 Банан 0,260 Творог, 1% жирности 0,021
Огурец 0,024 Нектар 0,036 Голубой сыр 0,029
Брюква 0,082 Крыжовник 0,04 Сливочное масло 0,005
Кукуруза желтая 0,2 Слива 0,043 Крем, 31,3% жирности 0,02
Спаржа, приготовленная 0,123 Манго 0,058 Сывороточный порошок сладкий 0,50
Брокколи, приготовленная 0,055 Клубника 0,02 Йогурт, 3,3% жирности 0,04
Картошка неочищенный, запеченный в духовке 0,105 Черная смородина 0,05 Другое
Шпинат 0,078 Черника 0,048 Яйцо вареное 0,066
Морковь 0,097 Яблоко 0,017 Грудное молоко (человеческое) 0,014
Свекла вареная 0,027 Персик 0,017 Рапсовое масло 0
Сельдерей 0,046 Груша 0,02 Оливковое масло 0
Мука сушеная 0,3 Малина 0,03 Пиво, лагер 0,006
Помидор 0,059 Виноград 0,036 Пекарские дрожжи свежие (прессованные) 0,71

Усвоение тиамина

Абсорбция происходит в тонком кишечнике и 12-перстной кишке. Активная транспортная мощность недостаточна при высоких концентрациях. Тогда поглощение соединений происходит путем пассивной диффузии. Активный транспорт тиамина направлен на обеспечение непрерывного потребления, даже если содержание вещества в пище мало. Процесс намеренно ограничен, чтобы В1 не попал в организм больше, чем это необходимо.

Транспорт

У животных тиамин снова фосфорилируется и попадает в кровь. Уровень вещества в крови человека колеблется от 5 до 12 мкг/дл. Примерно 75% присутствует в эритроцитах, 15% – в лейкоцитах и 10% – связаны с альбумином.

Из крови В1 поступает в клетки пассивно, либо переносится белком. Тиаминные транспортеры:

  • белки ThTr-1 и ThTr-2;
  • переносчики органических катионов (ОКТ);
  • мембранные белки ALP (щелочные/кислые фосфатазы).

Физические свойства и синтез

Выделен в химически чистом виде: бесцветные кристаллы горького вкуса. Растворим в воде, нерастворим – в спирте, жирорастворимый аналог – бенфотиамин. В ампулах для устранения дефицита продают бромид, гидрохлорид, хлорид.

Водные растворы соединений витамина В1 в кислой среде (маринованные продукты) без ущерба выдерживают нагрев, сохраняя биологическую активность. Что позволяет заготавливать закрутки с учетом сохранения полезных свойств. В нейтральной и щелочной (соления) среде тиамин и его соединения быстро разрушаются.

Получают промышленным путем: бромид, гидрохлорид, хлорид. С лечебной целью тиамин применяется при болезни бери-бери, при явных признаках переутомления и нервного истощения, кожных заболеваниях нервного происхождения, невритах.